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药学理氨茶碱-吉林大学新闻网.ppt

药学理氨茶碱-吉林大学新闻网.ppt
内容要点:
药学理氨茶碱-吉林大学新闻网,吉林大学远程教育主讲教师: 李 晶主讲单位: 吉林大学基础医学院药 理 教 研 室第 二十八 讲共 计: 48学时第二节 平喘药分类及代表药:一、 β肾上腺素受体激动药: 沙丁胺醇 、 克仑特罗 、福摩特罗 、 异丙肾上腺素等二、茶碱类:氨茶碱、胆茶碱、恩丙茶碱等 三、 M胆碱受体阻断药:异丙托品四、过敏介质阻释药:色甘酸钠、酮替芬五、糖皮质激素:倍氯米松、布的松pharmacology药学理 二、 茶碱类[体内过程 ] 口服吸收迅速,吸收后能分布到细胞内液与外液。90%经肝脏微粒体酶代谢转化,其中 40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤, 20%氧化生成 1-甲基尿酸, 40%氧化生成 1, 3-甲基尿酸。 10%原形由尿排出。许多影响肝混合功能氧化酶的因素均可间接影响茶碱的代谢与清除。肾衰竭患者对茶碱的清除率无明显影响,一般不必减少剂量。 — 般而言,妇女的茶碱剂量应比男性小 1/3,儿童的清除率较成人高。 pharmacology药学理 [药理作用 ] 1.对呼吸道平滑肌的作用 茶碱松弛呼吸道平滑肌的作用机制是多环节的 :① 抑制磷酸二酯酶,使呼吸道平滑 肌细胞内 cAMP含量提高,从而使平滑肌张力降低,支气管舒张。 ② 促进内源性肾上腺素与去甲肾上 腺素的释放,间接导致支气管舒张。 ③ 茶碱是腺苷受体的阻断药,能对抗内源性腺苷诱 发的支气管收缩作用。④ 抑制 Ca2+由平滑肌内质网的释放,使细胞 内 Ca2+降低。pharmacology药学理2.对骨骼肌的作用 茶碱能增强膈肌的收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显 著。3.强心作用 茶碱能增强心肌收缩力,增加心排出量,并能降低右心房压力,增加冠状动脉血流量。还有弱的利尿作用,适用于心力衰竭时的喘息 (心脏性哮喘 )。 pharmacology药学理[临床应用 ] 主要用于支气管哮喘。v在急性哮喘的患者,静脉注射茶碱能立即发挥药效。v 对慢性哮喘患者,茶碱通常用于预防发作和维持治疗。v 在哮喘持续状态,由于严重缺氧引起大量肾上腺素释放,呼吸道的 β受体对肾上腺素的敏感性降低,肾上腺素受体激动药的疗效不佳。此时伍用茶碱类药物,可使疗效明显提高。pharmacology药学理[不良反应 ] 茶碱不良反应的发生率与血药浓度密切相关,血药浓度超过治疗水平 (>20mg/ L)时,易发生不良反应。表现为恶心、呕吐、不安、失眠、易激动等。严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷等反应,甚至出现呼吸、心跳停止而致死。茶碱的生物利用度及体内消除速率个体差异大,不同患者应用相同剂量时的血浆药物浓度差别也较大,故临床应用时,应注意监测血药浓度,及时调整剂量以避免中毒反应出现 . pharmacology药学理 氨 茶 碱 (aminophylline)氨茶碱含茶碱约 75%~ 80%。碱性较强,局部刺激性大,口服后易引起胃肠道刺激症状,有些患者不能耐受。饭后服用、与氢氧化铝同服或制成肠溶片可减轻局部刺激。口服疗效不及静脉注射。在急性哮喘或哮喘持续状态时常静脉注射给药,可以迅速控制症状。静脉注射时药物浓度不宜过高,注射速度也不宜太快,否则可引起心律失常、血压骤降、惊厥等严重反应,甚至死亡。儿童对氨茶碱的敏感性较成人为高,必须慎用。 pharmacology药学理 胆 茶 碱 (cholinophylline)为茶碱与胆盐的复盐,含茶碱 60%~ 64%,较茶碱和氨茶碱水溶性更大。口服后对胃黏膜刺激性小,患者易于接受。一般用于不能耐受氨茶碱的患者,但疗效不及

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